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title">阿贝西利耐药模型

2024-02-05
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阿贝西利是一种CDK4/6 抑制剂,用于治疗 HR+/HER2- 的乳腺癌患者。然而,在持久用药过程中也可能出现耐药,因此构建相关模型对机制研究及新药开发非常重要。

所选药物

药物名称:阿贝西利(Abemaciclib)
商用名称:唯择(Verzenio®)
由礼来(Eli Lilly)公司开发,于2017年获得FDA审批,作为新型靶向CDK4/6抑制剂,用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的局部晚期或转移型乳腺癌患者。

构建成果

在阿贝西利耐药模型构建方面,美迪西选择了具有HER2-特征的MCF-7人乳腺癌细胞系,通过药物冲击诱导的方式,成功构建了阿贝西利的耐药细胞系模型。

体外药敏检测结果显示,原始野生型IC50值为0.2536 μM,耐药型IC50值提高到1.649 μM,RF值为6.5(图4)。由于MCF-7的体内移植瘤模型在成瘤方面上表现不佳,因而体内数据未做展示。

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图 MCF-7_阿贝西利耐药细胞系体外药敏检测实验结果.

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