EN
×
EN
在线咨询
在线
咨询
电话
电话
微信公众号
业务咨询
中国:
业务咨询专线:400-780-8018
(仅限服务咨询,其他事宜请拨打川沙总部电话)
川沙总部电话: +86 (21) 5859-1500
海外:
+1(781)535-1428(U.S.)
0044 7790 816 954 (Europe)
留言
留言
在线留言×
点击切换
News information
新闻资讯

title">早期DMPK研究需要进行哪些试验

2021-08-20
|
访问量:

对于小分子化合物来说,最常见的就是体外代谢稳定性的研究,包括肝微粒体、S9、肝细胞、血浆、全血中的代谢稳定性。
体外代谢稳定性研究

肝微粒体
体外代谢稳定性研究

S9
体外代谢稳定性研究

肝细胞
体外代谢稳定性研究

血浆
体外代谢稳定性研究

全血

跟分布有关的一方面是血浆蛋白结合,还有脑组织、微粒体蛋白,FBS的蛋白结合,和全血血浆分配比。

在渗透性和转运方面主要是Caco-2模型以及各种转运体研究,包括P-gp跟BCRP,这两个是主要的外排转运体。

还有现在越来越受到重视的一些UNTAKE就是摄取的转运体,在体外代谢酶的药物相互作用DDI研究里面主要是P450酶抑制。然后还有时间依赖性抑制、 P450诱导,代谢酶表型代谢产品鉴定研究。

体内PK方面类型就更多了,根据需求我们可以选择不同大小动物种属,不同给药方式给药途径,采血策略等等。

除了血浆PK以外,对于中枢神经系统(CNS)药物来说,我们需要开展血脑屏障通透性(BBB)的体内研究,采集脑组织和CSF,测定脑组织和CSF中的药物浓度。同时结合蛋白结合实验去评价血脑屏障对药物运输的阻碍,更准确的指导CNS药物的开发。

另外如组织分布、排泄实验还有药物相互作用DDI,也是可以根据需要来把它决定放在早期或者说是稍后阶段开展。

相关新闻
×
搜索验证
点击切换
百度 搜狗 360搜索 亚马逊CEO贾西力挺AI千亿投资:非投不可,否则会被淘汰 百大潮人ooteed穿搭大赏 境外游客离境退税“即买即退”将推广至全国,入境购物游有望成为“China Travel”新潮流 把数据线插在电脑跟手机上传输数据,同时把两头拔下来,数据会留在数据线里吗?为什么? 中方对美关税提高至125%

      <code id='0bdf4'></code><style id='5e627'></style>
    • <acronym id='e2301'></acronym>
      <center id='ccdba'><center id='8fe7a'><tfoot id='05e28'></tfoot></center><abbr id='f56c3'><dir id='c70f5'><tfoot id='49b20'></tfoot><noframes id='1f4a2'>

    • <optgroup id='487e6'><strike id='966b8'><sup id='f859e'></sup></strike><code id='64400'></code></optgroup>
        1. <b id='c6fcf'><label id='86356'><select id='572fd'><dt id='20c55'><span id='816be'></span></dt></select></label></b><u id='a3448'></u>
          <i id='c8a08'><strike id='15438'><tt id='ec5fa'><pre id='73907'></pre></tt></strike></i>